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Un compuesto bifuncional en la lucha contra la dependencia de los analgésicos y opiáceos

Un compuesto bifuncional en la lucha contra la dependencia de los analgésicos y opiáceos2018.09.05

Huiping Ding y sus colegas han desarrollado un compuesto analgésico que alivia el dolor y suprime la dependencia de los opioides en primates. Los autores afirman que la función dual del compuesto y la falta de efectos secundarios peligrosos indican que podría servir como "una alternativa opioide viable o un sustituto para la prescripción de opiáceos".

A pesar de la amplia prevalencia de abuso y de efectos secundarios como la adicción y la dependencia, los opioides como la morfina y la oxicodona siguen siendo el tratamiento estándar para el alivio del dolor. Estos medicamentos, que se dirigen al receptor péptido opioide mu (MOP), todavía tienen un amplio uso porque son los analgésicos más efectivos disponibles. Con el objetivo de desarrollar una alternativa opioide igualmente efectiva y no adictiva, el equipo de investigación de Ding se había centrado previamente en las características del receptor del péptido opioide nocicepción (NOP), otro miembro de la familia de receptores opioides que bloquea los efectos secundarios relacionados con las dependencias opioides tradicionales.

 

Un compuesto bifuncional en la lucha contra la dependencia de los analgésicos y opiáceos

En este estudio, utilizaron análisis estructurales y bioquímicos para diseñar y optimizar un compuesto bifuncional denominado AT-121 que se dirige a a ambos receptores NOP y MOP. Tras confirmar la actividad del compuesto en plasma de monos, los autores realizaron varios experimentos con primates para examinar el potencial de AT-121 en un modelo de abstención del dolor leve. Descubrieron que AT-121 proporcionaba un alivio del dolor en los monos 100 veces más fuerte en comparación con la morfina.

Además, los monos que podían autoadministrarse una variedad de drogas como cocaína y oxicodona no eran más propensos a autoadministrarse con AT-121 frente a una solución salina, lo que indica que la droga carece de las características gratificantes de otros medicamentos opioides. Es importante destacar que las dosis altas de AT-121 no causaron deterioro motor, depresión respiratoria u otros cambios fisiológicos anormales en monos, y que el cese del tratamiento después de tres días no causó síntomas de abstinencia en los animales. El equipo de Ding tiene previsto caracterizar aún más la seguridad del compuesto en estudios adicionales en animales antes de pasar a los ensayos clínicos. Un vídeo relacionado protagonizado por N. T. Zaveri presenta con mayor amplitud los desafíos en torno al desarrollo de alternativas a los opioides y cómo son superados por este trabajo.

fuente: quimica.es

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